对三尖杉属植物的持续研究最终促成了高三尖杉酯碱在2012年获得FDA批准, 用于治疗慢性髓性白血病, 而三尖杉属植物中另一大类天然产物三尖杉二萜的研究同样重要. 自1978年发现第一个成员harringtonolide以来, 三尖杉二萜因其显著的抗癌活性, 引起了科学界的广泛关注. 三尖杉二萜的独特结构特征——7/6/5/6稠合的四环碳骨架和桥环内酯, 使其成为合成化学家的理想目标. 成功合成这类复杂二萜对于抗肿瘤药物的发现和开发具有重要意义, 迄今为止, 已有10个研究团队完成了24个三尖杉二萜的全合成. 本文综述了三尖杉二萜全合成的最新进展, 展示了这些创造性的合成策略在复杂天然产物高效合成中的重要性, 以及它们在推动药物发现领域中的潜力和意义。